แท็บเล็ตทำมาจากอะไร? คู่มือส่วนผสมและการกำหนดสูตร

จริงๆ แล้วแท็บเล็ตทำมาจากอะไร: คำตอบหลัก

ยาเม็ดมีรูปแบบขนาดยาแข็งที่ถูกบีบอัดซึ่งทำจากส่วนผสมของ สารออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (เอพีไอ) และสารเพิ่มปริมาณหลายชนิด เช่น สารที่ไม่ใช้งานซึ่งควบคุมวิธีที่เม็ดยาจับตัวกัน ละลาย และนำส่งสารออกฤทธิ์ API คือสิ่งที่ก่อให้เกิดผลการรักษา ทุกสิ่งทุกอย่างในสูตรมีอยู่เพื่อตอบสนองวัตถุประสงค์นั้น

โดยทั่วไปแล้วแท็บเล็ตที่เสร็จแล้วจะประกอบด้วย ส่วนผสมที่แตกต่างกันห้าถึงสิบห้า แต่ละคนได้รับเลือกสำหรับบทบาทหน้าที่เฉพาะ สิ่งเหล่านี้รวมถึงสารยึดเกาะ สารตัวเติม สารช่วยแตกตัว สารหล่อลื่น สารช่วยไหล สารเคลือบ และสารแต่งสี สัดส่วนจะแตกต่างกันไปอย่างมีนัยสำคัญขึ้นอยู่กับประสิทธิภาพของยา รูปแบบการปลดปล่อยยา อายุการเก็บรักษาที่ต้องการ และจำนวนผู้ป่วย

ในขณะที่แท็บเล็ตครองตลาดยา — คิดเป็นประมาณคร่าวๆ 70% ของรูปแบบยารับประทานที่เป็นของแข็งทั้งหมด — โครงสร้างของมันซับซ้อนกว่ารูปลักษณ์ภายนอกที่เรียบหรูมาก การทำความเข้าใจสิ่งที่บรรจุอยู่ในแท็บเล็ตยังช่วยให้กระจ่างขึ้นว่าทำไมผู้ผลิตและผู้กำหนดสูตรบางรายจึงเลือก แคปซูลเปล่าธรรมชาติ เป็นระบบการจัดส่งทางเลือก โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อต้องลดความซับซ้อนของรายการส่วนผสม

API

ส่วนผสมทางเภสัชกรรมที่ใช้งานอยู่

สารประกอบที่ให้ผลการรักษา โดยทั่วไปจะมีเพียง 1–30% ของยาเม็ดโดยน้ำหนัก

EXC

สารเพิ่มปริมาณ

ส่วนผสมที่ไม่ใช้งานซึ่งประกอบขึ้นเป็นยาเม็ดส่วนใหญ่โดยปริมาตร

5–15

จำนวนส่วนผสมทั่วไป

สูตรผสมที่ซับซ้อนอาจเกี่ยวข้องกับส่วนประกอบที่แตกต่างกันมากยิ่งขึ้นไปอีก

สารตัวเติมและสารยึดเกาะ: รากฐานโครงสร้าง

สูตรยาเม็ดส่วนใหญ่ประกอบด้วยสารตัวเติม (หรือที่เรียกว่าสารเจือจาง) และสารยึดเกาะ เนื่องจาก API มักต้องใช้ในปริมาณที่น้อยเกินไปที่จะสร้างแท็บเล็ตที่สามารถจัดการได้ด้วยตัวเอง สารตัวเติมจึงให้มวลทางกายภาพที่จำเป็นสำหรับการบีบอัด

สารตัวเติมทั่วไปที่ใช้ในยาเม็ด

วัสดุตัวเติมที่ใช้กันอย่างแพร่หลาย ได้แก่ :

ไมโครคริสตัลไลน์เซลลูโลส (MCC) — มาจากเยื่อไม้ที่ผ่านการกลั่นแล้ว MCC เป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณที่หลากหลายที่สุดที่มีอยู่ ทั้งในการบีบอัดโดยตรงและการทำแกรนูลเปียก
แลคโตส — น้ำตาลที่ได้จากเวย์นม มีคุณค่าในด้านการบีบอัดและการดูดซึมความชื้นต่ำ แม้ว่าจะไม่รวมผู้ป่วยที่แพ้แลคโตสก็ตาม
ไดแคลเซียมฟอสเฟต — สารเพิ่มปริมาณแร่ธาตุที่บีบอัดได้ดีและให้แหล่งแคลเซียม พบได้ทั่วไปในยาเม็ดเสริม
แมนนิทอลและซอร์บิทอล — น้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ใช้ในเม็ดเคี้ยวเพื่อให้สัมผัสเย็นปากและมีความหวานที่ยอมรับได้
แป้ง — แป้งข้าวโพดหรือแป้งมันฝรั่งทำหน้าที่เป็นทั้งสารตัวเติมและสารช่วยแตกตัวในสูตรยาเม็ดหลายสูตร

เครื่องผูก: รวบรวมทุกสิ่งไว้ด้วยกัน

สารยึดเกาะจะสร้างการติดต่อกันระหว่างอนุภาค ทำให้อนุภาคสามารถอัดตัวเป็นเม็ดแข็งได้โดยไม่แตกหัก สามารถเพิ่มแบบแห้ง (สำหรับการบีบอัดโดยตรง) หรือในสารละลาย (สำหรับการทำแกรนูลแบบเปียก) สารยึดเกาะทั่วไป ได้แก่ :

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส (HPC)

อนุพันธ์เซลลูโลสที่ละลายน้ำได้ ใช้กันอย่างแพร่หลายทั้งในกระบวนการทำแกรนูลเปียกและกระบวนการอัดโดยตรง โดยทั่วไปจะใช้ที่ความเข้มข้น 2–6%

โพลีไวนิลไพโรลิโดน (PVP / โพวิโดน)

หนึ่งในสารยึดเกาะที่ใช้บ่อยที่สุดทั่วโลก มีให้เลือกหลายเกรดความหนืด ละลายได้ทั้งในน้ำและแอลกอฮอล์

เจลาติน

สารยึดเกาะที่มีโปรตีนมีคุณสมบัติสร้างฟิล์มได้ดีเยี่ยม ยังเป็นวัสดุหลักที่ใช้ในแคปซูลเปลือกแข็งแบบดั้งเดิมด้วย แคปซูลเปล่าธรรมชาติ ที่ทำจาก HPMC (ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส) เสนอทางเลือกจากพืช

เมทิลเซลลูโลส (MC)

เซลลูโลสอีเทอร์ที่มีคุณสมบัติสร้างเจลที่อุณหภูมิสูง ที่ใช้กันทั่วไปในระบบการปลดปล่อยอย่างยั่งยืน

สารช่วยแตกตัว น้ำมันหล่อลื่น และไกลแดนท์: สารในกระบวนการผลิต

สารสลายตัว

สารสลายตัว ensure the tablet breaks apart after swallowing, releasing the API for absorption. Without them, a highly compressed tablet could pass through the GI tract largely intact.

พวก superdisintegrant ชอบ. โซเดียมครอสคาร์เมลโลส และ ครอสโพวิโดน ทำงานโดยการบวมอย่างรวดเร็วเมื่อสัมผัสกับความชื้น โดยสามารถเพิ่มเวลาการแตกตัวของแท็บเล็ตจากนาทีลงไปเหลือน้อยกว่า 60 วินาที เมื่อใช้ที่ความเข้มข้นเพียง 2–5%

น้ำมันหล่อลื่น

น้ำมันหล่อลื่น prevent the tablet mixture from sticking to the punch faces and die walls during compression. The most widely used lubricant is แมกนีเซียมสเตียเรต โดยทั่วไปที่ความเข้มข้น 0.25–1% มีประสิทธิภาพในระดับต่ำมาก แต่ลดอัตราการละลายหากใช้มากเกินไป

แมกนีเซียมสเตียเรตเกรดผักมีจำหน่ายสำหรับผู้ผลิตที่ผลิตยาเม็ดหรือไส้ แคปซูลเปล่าธรรมชาติ ที่ต้องมีใบรับรองมังสวิรัติหรือฮาลาล

เครื่องร่อน

เครื่องร่อน improve powder flowability during tablet compression. The most common is คอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์ (ซิลิกาฟูม) ใช้ที่ระดับ 0.1–0.5% การไหลที่ดีขึ้นหมายถึงการเติมแม่พิมพ์ที่สม่ำเสมอยิ่งขึ้น และการควบคุมน้ำหนักที่เข้มงวดมากขึ้นตลอดการดำเนินการผลิต

การเคลือบแท็บเล็ต: เป็นมากกว่ารูปลักษณ์ภายนอก

การเคลือบถูกนำไปใช้กับแกนแท็บเล็ตด้วยเหตุผลหลายประการ — การปกปิดรสชาติ ความสามารถในการกลืนที่ดีขึ้น การป้องกันความชื้น ความเสถียรของ API และการปล่อยแบบควบคุม ประมาณ 40% ของแท็บเล็ตเชิงพาณิชย์ มีการเคลือบบางรูปแบบ

ตารางที่ 1: ประเภทการเคลือบแท็บเล็ตหลัก วัสดุ ฟังก์ชัน และค่าความหนาของการเคลือบโดยทั่วไป
ประเภทการเคลือบ	วัสดุหลัก	ฟังก์ชั่นหลัก	ความหนาทั่วไป
เคลือบฟิล์ม	HPMC, HPC, เอทิลเซลลูโลส	ลักษณะที่ปรากฏ, การกำบังรสชาติ, อุปสรรคความชื้น	20–100 ไมโครเมตร
เคลือบลำไส้	HPMCP, ซีรีส์ Eudragit L/S	ชะลอการละลายจนถึงลำไส้ (pH > 5.5)	50–200 ไมโครเมตร
เคลือบน้ำตาล	ซูโครส แป้ง เจลาติน	ปกปิดรสชาติ รูปลักษณ์สวยงาม	500–1500 ไมโครเมตร
เสื้อโค้ทแบบขยายออก	เอทิลเซลลูโลส ยูดรากิต RS/RL	ควบคุมอัตราการปล่อยยาเป็นเวลาหลายชั่วโมง	50–300 ไมโครเมตร

สารให้สีและสารทำให้ทึบแสง เช่น ไททาเนียมไดออกไซด์ เหล็กออกไซด์ และสีย้อมสังเคราะห์ที่ได้รับการรับรองจาก FDA จะถูกเติมลงในสูตรเคลือบฟิล์มเพื่อระบุผลิตภัณฑ์และสร้างความแตกต่างให้กับแบรนด์ สีของแท็บเล็ตไม่ใช่แค่ความสวยงามเท่านั้น หน่วยงานกำกับดูแลกำหนดให้รูปลักษณ์ของรูปแบบยาต้องสอดคล้องและแยกแยะได้จากผลิตภัณฑ์อื่นๆ

สารปรุงแต่งรส สารให้ความหวาน และสารปรุงแต่งอื่นๆ

ยาเม็ดแบบเคี้ยว ยาเม็ดที่สลายตัวทางปาก (ODT) และยาสำหรับเด็กจำเป็นต้องมีส่วนผสมเพิ่มเติมเพื่อให้มั่นใจว่าผู้ป่วยปฏิบัติตามข้อกำหนด API ที่มีรสขมหรือไม่พึงประสงค์ทางเคมีทำให้เกิดความท้าทายในการกำหนดสูตรที่สำคัญ — โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับปริมาณของแข็งทางปาก โดยที่การเคลือบไม่ได้ปิดบังรสชาติ

สารให้ความหวานในสูตรแท็บเล็ต

สารให้ความหวานทั่วไปได้แก่:

ซูคราโลส — ให้ความหวานมากกว่าซูโครสประมาณ 600 เท่า ใช้ที่ความเข้มข้นต่ำมาก เหมาะสำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวาน
แอสปาร์แตม — ใช้กันอย่างแพร่หลาย แต่มีข้อห้ามสำหรับผู้ป่วยฟีนิลคีโตนูเรีย (PKU) จะต้องมีป้ายกำกับ
ซอร์บิทอลและไซลิทอล — น้ำตาลแอลกอฮอล์ที่ให้ความรู้สึกเย็นตามธรรมชาติ ใช้ในเคี้ยวและยาอม
โพแทสเซียมอะซีซัลเฟม (Ace-K) — สารให้ความหวานที่คงความร้อน มักจะผสมกับซูคราโลสเพื่อให้ได้รสชาติที่สะอาดยิ่งขึ้น

สารปิดบังรสชาติและรสชาติ

โดยทั่วไปจะใช้สารปรุงแต่งรสธรรมชาติและสารแต่งกลิ่นสังเคราะห์ที่ความเข้มข้น 0.1–1% ตัวอย่างที่พบบ่อย ได้แก่ น้ำมันเปปเปอร์มินต์ รสเชอร์รี่ และสารสกัดวานิลลา สำหรับยาเม็ดสำหรับเด็กและผู้สูงอายุที่การปฏิบัติตามรสชาติเป็นสิ่งสำคัญ บริษัทต่างๆ อาจประเมินด้วยว่า แคปซูลเปล่าธรรมชาติ นำเสนอเส้นทางการจัดส่งที่ง่ายขึ้น — เปลือกแคปซูลช่วยปกปิดรสชาติของส่วนผสมที่ปิดไว้โดยธรรมชาติโดยไม่จำเป็นต้องใช้สารปรุงแต่งรส

สารต้านอนุมูลอิสระและสารกันบูด

API ที่ไวต่อการย่อยสลายแบบออกซิเดชันจำเป็นต้องมีสารต้านอนุมูลอิสระ ตัวเลือกทั่วไป ได้แก่ butylated hydroxytoluene (BHT), butylated hydroxyanisole (BHA) และวิตามินอี (โทโคฟีรอล) สิ่งเหล่านี้ใช้ที่ระดับการติดตาม ซึ่งมักจะต่ำกว่า 0.1% แต่มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการรักษาประสิทธิภาพเหนืออายุการเก็บรักษา 2-3 ปีของผลิตภัณฑ์

แท็บเล็ตประเภทต่างๆ และโปรไฟล์ส่วนผสม

แท็บเล็ตบางรุ่นไม่ได้ผลิตมาในลักษณะเดียวกัน รูปแบบการปลดปล่อยที่มุ่งหมาย กลุ่มผู้ป่วยเป้าหมาย และเส้นทางการบริหารให้ทั้งหมดเป็นตัวกำหนดส่วนเติมเนื้อยาที่ถูกเลือกและที่ระดับใด

แท็บเล็ตที่วางจำหน่ายทันที (IR)

ออกแบบมาเพื่อเผยแพร่ API ภายใน 30–45 นาที โดยทั่วไปสูตรประกอบด้วยสารช่วยแตกตัวที่ 2-8% สารยึดเกาะ สารตัวเติมที่ประกอบด้วยเม็ดยา 50-80% และสเตียเรตแมกนีเซียม เหล่านี้เป็นประเภทแท็บเล็ตทั่วไปในตลาด

แท็บเล็ตแบบขยายออก (ER/XR)

พึ่งพาเมทริกซ์โพลีเมอร์ที่ชอบน้ำเช่น HPMC (เมโทเซล) หรือวัสดุเมทริกซ์ที่ไม่ละลายน้ำ เช่น เอทิลเซลลูโลส การปลดปล่อยยาจะถูกควบคุมภายใน 8-24 ชั่วโมงโดยการบวมหรือการพังทลายของเมทริกซ์ ความเข้มข้นของโพลีเมอร์ที่สูงขึ้น (20–40%) แทนที่ปริมาณสารตัวเติมแบบเดิมมาก

ยาเม็ดสลายตัวทางปาก (ODT)

สูตรละลายบนลิ้นภายใน 30 วินาที โดยไม่ต้องใช้น้ำ ต้องใช้สารช่วยแตกตัวพิเศษพิเศษ น้ำตาลแอลกอฮอล์สำหรับความรู้สึกปาก และโครงสร้างฟิลเลอร์แบบฟรีซดรายหรือแบบสเปรย์ดราย ความแข็งต่ำและความพรุนสูงทำให้ลักษณะทางกายภาพของพวกมันแตกต่าง

เม็ดเคี้ยว

สร้างขึ้นโดยใช้แมนนิทอล ซอร์บิทอล หรือแคลเซียมคาร์บอเนตเป็นสารตัวเติมหลักเพื่อให้เนื้อสัมผัสน่ารับประทานเมื่อเคี้ยว ต้องใช้รสชาติและสารให้ความหวานที่เข้มข้นมากขึ้น โดยทั่วไปจะละเว้นสารช่วยแตกตัวเนื่องจากการเคี้ยวเชิงกลเข้ามาแทนที่การทำงาน

เม็ดฟู่

ประกอบด้วยกรดซิตริกและโซเดียมไบคาร์บอเนตเป็นคู่ฟู่ เมื่อละลายในน้ำ ปฏิกิริยากรด-เบสจะผลิตCO₂ที่จะสลายตัวยาเม็ดและช่วยการดูดซึม แท็บเล็ตเหล่านี้ไวต่อความชื้นมากและต้องมีการควบคุมบรรจุภัณฑ์ที่เข้มงวด

เม็ดอมใต้ลิ้น / แก้ม

ออกแบบมาให้ดูดซึมผ่านเยื่อเมือกในช่องปาก โดยผ่านกระบวนการเผาผลาญผ่านครั้งแรก พวกเขาใช้โพลีเมอร์ที่ยึดติดเยื่อเมือก เช่น โซเดียมอัลจิเนตหรือคาร์โบโพล เพื่อขยายเวลาสัมผัสกับเยื่อเมือก มีขนาดเล็กมากและมีปริมาณสารยึดเกาะต่ำมากเมื่อเทียบกับยาเม็ดแบบรับประทานมาตรฐาน

การผลิตแท็บเล็ตเปลี่ยนวัตถุดิบให้เป็นปริมาณที่เสร็จสิ้นได้อย่างไร

การรู้ว่าแท็บเล็ตทำมาจากอะไรเป็นเพียงส่วนหนึ่งของภาพเท่านั้น กระบวนการผลิตจะกำหนดว่าส่วนผสมเหล่านั้นทำงานได้ตามที่ตั้งใจไว้หรือไม่ มีเส้นทางการผลิตหลักสามเส้นทาง:

การบีบอัดโดยตรง (DC)

วิธีที่ง่ายและคุ้มค่าที่สุด API และส่วนเติมเนื้อยาถูกผสมและบีบอัดลงในแท็บเล็ตโดยตรง ต้องการส่วนเติมเนื้อยาที่มีความสามารถในการไหลและอัดตัวได้ดี — โดยทั่วไปคือ MCC, แลคโตส หรือส่วนเติมเนื้อยาที่ผ่านกระบวนการร่วม ประมาณ 20–30% ของผลิตภัณฑ์แท็บเล็ต ใช้การบีบอัดโดยตรง ไม่มีตัวทำละลายหรือความร้อนเข้ามาเกี่ยวข้อง ทำให้เหมาะสำหรับ API ที่ไวต่อความชื้นและไวต่อความร้อน

เม็ดเปียก

สารละลายสารยึดเกาะใช้ในการรวมตัวของผงให้เป็นเม็ดก่อนการบีบอัด การแกรนูเลชันช่วยเพิ่มการไหลของผง ลดการแยกตัว และช่วยให้มีปริมาณยามากขึ้น โดยเกี่ยวข้องกับการผสม การนวดแบบเปียก การอบแห้ง (การอบแห้งแบบฟลูอิดเบดหรือถาด) ความชื้นต่ำกว่า 2% ) การสี และการผสมขั้นสุดท้ายก่อนการบีบอัด วิธีที่ใช้กันอย่างแพร่หลายสำหรับสูตรที่ซับซ้อน

การบดอัดแบบแห้ง (การบดอัดแบบลูกกลิ้ง)

ใช้เมื่อ API ไม่สามารถทนต่อความชื้นหรือความร้อนได้ ผงผสมจะถูกอัดเป็นริบบอนด้วยแรงสูงด้วยลูกกลิ้ง จากนั้นจึงบดเป็นเม็ด เม็ดถูกผสมกับสารหล่อลื่นและอัดเป็นเม็ด ไม่มีของเหลวเข้ามาเกี่ยวข้อง แต่กระบวนการนี้ทำให้เกิดค่าปรับมากกว่าการทำแกรนูลแบบเปียก

ยาเม็ดกับแคปซูลเปล่าธรรมชาติ: ทำความเข้าใจตัวเลือกการผสมสูตร

สูตรแท็บเล็ตมีประสิทธิภาพและใช้งานได้หลากหลาย แต่ก็ไม่ใช่ตัวเลือกที่ถูกต้องเสมอไป ผู้กำหนดสูตรและผู้พัฒนาผลิตภัณฑ์ทำการประเมินอย่างสม่ำเสมอ แคปซูลเปล่าธรรมชาติ เป็นทางเลือกเมื่อคุณสมบัติบางอย่างของ API หรือตลาดเป้าหมายทำให้การห่อหุ้มมีประโยชน์มากขึ้น

แท็บเล็ตที่ถูกบีบอัด

การผลิตด้วยความเร็วสูงได้รับการปรับปรุงประสิทธิภาพแล้ว (สูงสุด 1 ล้านเม็ด/ชั่วโมงบนเครื่องอัดแบบหมุน)
ลดต้นทุนวัสดุต่อหน่วยสำหรับการผลิตปริมาณมาก
โปรไฟล์การปล่อยหลายแบบสามารถทำได้ผ่านการออกแบบเมทริกซ์หรือการเคลือบ
ต้องใช้ API เพื่อทนต่อแรงอัด (โดยทั่วไปคือ 5–50 kN)
ระยะเวลาการพัฒนาที่ยาวนานขึ้นเนื่องจากการเลือกสารเพิ่มปริมาณและการเพิ่มประสิทธิภาพการบีบอัด
รายการส่วนผสมขนาดใหญ่ที่จำเป็นสำหรับการจับ การไหล และการแตกตัว

แคปซูลเปล่าธรรมชาติ

สามารถบรรจุด้วยผง เม็ด เม็ด ของเหลว หรือกึ่งของแข็ง
ไม่จำเป็นต้องบีบอัด — เหมาะสำหรับ API ที่เปราะบางหรือมีการบีบอัดต่ำ
ใช้ HPMC แคปซูลเปล่าธรรมชาติ เสนอการปฏิบัติตามข้อกำหนดจากพืช ฮาลาล และโคเชอร์
เจลาติน-based capsule shells dissolve within 5–10 minutes in gastric fluid
ลดความซับซ้อนของการกำหนดสูตร — ต้องการส่วนเพิ่มปริมาณน้อยลง
กำบังรสชาติโดยธรรมชาติของเปลือก ไม่จำเป็นต้องใช้สารปรุงแต่งกลิ่นรส
วงจรการพัฒนาผลิตภัณฑ์ที่เร็วขึ้นสำหรับการทดลองทางคลินิกในระยะเริ่มต้น

ทางเลือกระหว่างแท็บเล็ตและ แคปซูลเปล่าธรรมชาติ ขึ้นอยู่กับคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีของ API ขนาดยาเป้าหมาย แนวทางการควบคุม และจำนวนผู้ป่วย สำหรับผู้ผลิตโภชนเภสัชและอาหารเสริม แคปซูลเปล่าธรรมชาติได้รับส่วนแบ่งการตลาดที่สำคัญ เนื่องจากการรับรู้ฉลากที่สะอาดกว่า และความต้องการของผู้บริโภคที่เพิ่มขึ้นสำหรับส่วนผสมจากพืช

มาตรฐานการควบคุมและข้อกำหนดด้านความปลอดภัยสำหรับส่วนผสมของแท็บเล็ต

ส่วนผสมทุกอย่างในแท็บเล็ต ทั้ง API และสารปรุงแต่งจะต้องเป็นไปตามมาตรฐานด้านกฎระเบียบที่เข้มงวด ในสหรัฐอเมริกา สารปรุงแต่งที่ใช้ในผลิตภัณฑ์ยาที่ได้รับอนุมัติจะต้องเป็นไปตามข้อกำหนด โดยทั่วไปแล้ว FDA ยอมรับว่าปลอดภัย (GRAS) รายการหรือได้รับการสนับสนุนจากข้อมูลความปลอดภัยที่เพียงพอภายใต้ 21 CFR

มาตรฐานเภสัชกรรม

เภสัชตำรับหลักกำหนดมาตรฐานความบริสุทธิ์และเอกลักษณ์สำหรับส่วนเติมเนื้อยา:

เภสัชตำรับของสหรัฐอเมริกา (USP) — กำหนดขีดจำกัดสำหรับโลหะหนัก การปนเปื้อนของจุลินทรีย์ และสิ่งสกปรกเฉพาะสำหรับสารเพิ่มปริมาณแต่ละรายการที่ระบุไว้
เภสัชตำรับยุโรป (Ph. Eur.) — มาตรฐานที่กลมกลืนสำหรับใช้ทั่วทั้งประเทศสมาชิกสหภาพยุโรปและมักอ้างอิงในตลาดส่งออก
เภสัชตำรับญี่ปุ่น (JP) — จำเป็นสำหรับผลิตภัณฑ์ที่จำหน่ายในญี่ปุ่น อาจมีขีดจำกัดที่ยอมรับได้แตกต่างจาก USP/Ph ยูโร

ICH Q8 และวิทยาศาสตร์การกำหนดสูตร

สภาระหว่างประเทศเพื่อการประสานกัน แนวทาง ICH Q8 (R2) ในการพัฒนายา ผู้ผลิตต้องการให้เข้าใจว่าแต่ละส่วนช่วยและระดับของมันโต้ตอบกับ API และกระบวนการผลิตอย่างไร ซึ่งหมายความว่าไม่สามารถระบุสิ่งที่ทำจากแท็บเล็ตได้ตามอำเภอใจ โดยจะต้องมีเหตุผลอันสมควรผ่านการศึกษาการพัฒนาอย่างเป็นระบบ รวมถึงการทดสอบความเข้ากันได้ การทำโปรไฟล์การละลาย และข้อมูลความเสถียรภายใต้สภาวะเร่งด่วน (โดยทั่วไปคือ 40°C / 75% RH เป็นเวลา 6 เดือน)

การควบคุมการผลิต GMP

เม็ดยาที่คุณกลืนเข้าไปถือเป็นผลิตภัณฑ์ขั้นสุดท้ายของกระบวนการผลิตที่อยู่ภายใต้กฎระเบียบ Good Manufacturing Practice (cGMP) ในปัจจุบัน การควบคุมที่สำคัญ ได้แก่ การทดสอบวัสดุที่เข้ามา การตรวจสอบระหว่างกระบวนการ (น้ำหนักของเม็ดยา ความแข็ง ความเปราะบาง การแตกตัว) และการทดสอบการปล่อยผลิตภัณฑ์สำเร็จรูป แท็บเล็ตต้องเป็นไปตามการอ้างสิทธิ์ฉลาก — โดยทั่วไป ภายใน 90–110% ของความแรงที่ระบุไว้ - ทั่วทั้งชุด

แนวโน้มใหม่ในเทคโนโลยีสารเพิ่มปริมาณแท็บเล็ต

แนวของส่วนเติมเนื้อยาไม่คงที่ ในขณะที่ความก้าวหน้าทางวิทยาศาสตร์เภสัชกรรมและความคาดหวังของผู้ป่วยมีการพัฒนาไป แนวโน้มหลายประการกำลังเปลี่ยนโฉมสิ่งที่แท็บเล็ตทำมาจาก:

ส่วนเติมเนื้อยาที่ประมวลผลร่วม

สิ่งเหล่านี้คือการรวมกันทางกายภาพของส่วนเติมเนื้อยาตั้งแต่ 2 ชนิดขึ้นไปที่ประมวลผลร่วมกันเพื่อให้ได้คุณสมบัติที่ไม่สามารถนำส่งทีละรายการได้ เช่น Avicel PH-200 (MCC) รวมกับคอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์ ช่วยให้การไหลดีขึ้นที่การบีบอัดความเร็วสูง ส่วนเติมเนื้อยาที่ประมวลผลร่วมทำให้สามารถประมวลผล API ได้มากขึ้นโดยการบีบอัดโดยตรง ซึ่งช่วยลดเวลาในการพัฒนาและความซับซ้อน

สารเพิ่มปริมาณจากพืชและฉลากสะอาด

ความต้องการของผู้บริโภคสำหรับผลิตภัณฑ์ที่มีส่วนผสมสังเคราะห์หรือจากสัตว์น้อยลงมีอิทธิพลต่อการเลือกสารปรุงแต่ง แคปซูลเปล่าธรรมชาติ ที่ทำจาก HPMC เป็นส่วนหนึ่งของเทรนด์ที่กว้างขึ้นนี้ แต่ยังขยายไปถึงสารตัวเติม (แป้งถั่วมากกว่าแลคโตส) สารหล่อลื่น (สเตียเรตแมกนีเซียมจากพืช) และสารเคลือบ (ขี้ผึ้งคาร์นอบาเหนือครั่ง) ตลาดยาจากพืชทั่วโลกคาดว่าจะเติบโตที่ CAGR มากกว่า 6% จนถึงปี 2030

การผลิตอย่างต่อเนื่อง

การผลิตแบบเป็นชุดแบบดั้งเดิมถูกแทนที่ด้วยการผลิตแท็บเล็ตอย่างต่อเนื่องในโรงงานบางแห่ง สิ่งนี้ต้องการส่วนเติมเนื้อยาที่มีคุณสมบัติการไหลและการบีบอัดสม่ำเสมอตลอดระยะเวลาการทำงานที่ขยายออกไป สายการบีบอัดโดยตรงอย่างต่อเนื่องที่ทำงานตลอด 24 ชั่วโมงทุกวันต้องการการควบคุมข้อมูลจำเพาะที่เข้มงวดมากขึ้นสำหรับวัตถุดิบทั้งหมดมากกว่ากระบวนการแบบแบตช์ทั่วไป

แท็บเล็ตที่พิมพ์แบบ 3 มิติ

เทคโนโลยีแท็บเล็ตที่พิมพ์ 3 มิติที่ได้รับการรับรองจาก FDA (Spritam อนุมัติปี 2015) ใช้กระบวนการพ่นสารยึดเกาะเพื่อผลิตเม็ดยาที่มีรูพรุนสูงพร้อมการแตกตัวเร็วมาก องค์ประกอบยังคงอาศัยส่วนเพิ่มปริมาณทั่วไป แต่สถาปัตยกรรมไม่สามารถบรรลุผลสำเร็จทางโครงสร้างผ่านการบีบอัดได้ วิธีการนี้ช่วยให้สามารถปรับขนาดยาได้จนถึงระดับผู้ป่วยแต่ละราย

การอัดรีดร้อนละลาย (HME)

HME แปลง API ที่ละลายน้ำได้ต่ำให้เป็นการกระจายตัวของของแข็งที่ไม่มีรูปร่างโดยการประมวลผลด้วยโพลีเมอร์ที่สูงกว่าอุณหภูมิการเปลี่ยนสถานะคล้ายแก้ว จากนั้นวัสดุที่ได้จะถูกบดและอัด แนวทางนี้สามารถปรับปรุงการดูดซึมของยา BCS Class II ได้โดย 100–1,000 เท่า เปลี่ยนแปลงองค์ประกอบของส่วนเติมเนื้อยาอย่างมากเมื่อเปรียบเทียบกับสูตรผสมยาเม็ดแบบผลึก

การเคลือบตามหน้าที่ด้วยชั้นที่ใช้งานอยู่

ขณะนี้ระบบการเคลือบขั้นสูงได้รวม API เข้ากับชั้นเคลือบโดยตรง ช่วยให้เกิดผลิตภัณฑ์ที่ผสมผสานกัน โดยการเคลือบที่ปล่อยออกมาอย่างรวดเร็วจะส่งยาตัวหนึ่ง ในขณะที่แกนแท็บเล็ตจะส่งยาตัวที่สองในไทม์ไลน์ที่ช้ากว่า ซึ่งจำเป็นต้องมีการประเมินความเข้ากันได้อย่างรอบคอบระหว่าง API ทั้งสองและส่วนเพิ่มปริมาณทั้งหมดในแต่ละเลเยอร์

สรุป: ส่วนผสมหลักในสูตรยาเม็ดโดยสรุป

ตารางต่อไปนี้จะรวมหมวดหมู่ส่วนผสมหลักที่พบในสูตรยาเม็ด ช่วงความเข้มข้นโดยทั่วไป และบทบาทหน้าที่ของสารเหล่านั้น:

ตารางที่ 2: สรุปหมวดหมู่ส่วนผสมของยาเม็ดทั่วไป ช่วงความเข้มข้นโดยทั่วไป และตัวอย่าง
หมวดส่วนผสม	ระดับทั่วไป (%)	ตัวอย่างทั่วไป	บทบาทหลัก
ส่วนผสมที่ใช้งาน (API)	1–80%	ยาผสมสารสกัดจากสมุนไพร	ผลการรักษา
สารตัวเติม/ตัวเจือจาง	20–80%	MCC, แลคโตส, ไดแคลเซียมฟอสเฟต	เป็นกลุ่ม/อัดได้
เครื่องผูก	2–20%	PVP, HPC, HPMC, เจลาติน	แรงยึดเกาะ/เม็ดยามีความแข็งแรง
สลายตัว	2–10%	ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม, ครอสโพวิโดน, SSG	การแตกตัวของเม็ดยาอย่างรวดเร็วในทางเดินอาหาร
น้ำมันหล่อลื่น	0.25–2%	แมกนีเซียมสเตียเรต, กรดสเตียริก	ป้องกันการติดผนังตายตัว
เครื่องร่อน	0.1–0.5%	คอลลอยด์ซิลิคอนไดออกไซด์, ทัลค์	ปรับปรุงความสามารถในการไหลของผง
การเคลือบผิว	2–10% (น้ำหนักเพิ่มขึ้น)	HPMC, ยูดรากิต, เอทิลเซลลูโลส	การป้องกัน การควบคุมการปล่อย ความสวยงาม
สารให้ความหวาน/รส	0.1–5%	ซูคราโลส แมนนิทอล น้ำมันเปปเปอร์มินต์	ความอร่อย (เคี้ยวได้/ODT)
สี	0.01–1%	ไอรอนออกไซด์, สีย้อม FD&C, ไทเทเนียมไดออกไซด์	รูปร่างหน้าตาการระบุตัวตน

แบ่งปัน:

เมนูเว็บไซต์

ภาษา

แชร์

ออกจากเมนู